新型6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性

• 作者: 刘杰 梅叶蕾 王君君 王慧峰 苗慧 范祥燕 金凤 陆娟
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 6-氯邻氨基苯甲酸 4(3H)-喹唑啉酮 Schiff碱 合成 抑菌活性
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 942-945,955
• 页数: 5页
• 分类号: O625.63
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16166

摘要

以6-氯邻氨基苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氯-2-甲基噁嗪-4-酮(1);1在80%水合肼中回流反应制得6-氯-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2);2与羟基芳醛反应合成了4种新型的6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a~4d),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征.采用琼脂扩散法研究了4a~4d对金黄色葡萄球菌(A)、大肠杆菌(B)和枯草杆菌(C)的抑制活性.结果表明:用药浓度为300 mg·mL-1时,4a~4d对A~C均有一定的抑制活性,其中6-氯-2-甲基-3-(5-甲基-2-羟基苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)抑菌活性最强,对A~C的抑菌圈直径分别为8.8 mm,11.9 mm和9.6 mm.