奥芬达唑质控标准中关键杂质成分的合成

• 作者: 冯佳 朱维良 李波 李钊 陈凯先 高媛媛
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 奥芬达唑 杂质 标准品 合成
• 年，卷（期）: 2016,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1061-1066
• 页数: 6页
• 分类号: O626
• 字数: 4820字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2016.09.150434

摘要

苯并咪唑氨基甲酸酯类化合物(Benzimidazolecarbamate,BZC)是一类广谱抗寄生虫抗菌剂,其广泛使用的典型代表药物为奥芬达唑.但该药物中的杂质化合物不易获得,导致生产质控不足.本文发现了奥芬达唑中4种主要杂质成分,包括芬苯达唑、5-苯磺酰基-1H-2-甲氧甲酰氨基苯并咪唑、5-苯亚磺酰基-1H-2-氨基苯并咪唑和2-二(5-苯亚磺酰基-1H-2-苯并咪唑基)-碳酰二胺的简单高效化学合成方法.特别是通过两种不同的关环策略实现了关键吡唑环的有效合成,以及控制氧化条件得到硫醚的亚砜和砜的氧化产物.该方法不仅可为奥芬达唑的质控提供标准品,而且为基于奥芬达唑类似物的新型杀虫、抗菌及抗肿瘤等药物的研发提供了一条简单高效的合成线路.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	朱维良	中国科学院上海药物研究所	21	372	9.0	19.0
2	李波	中国科学院上海药物研究所	172	1760	20.0	37.0
3	陈凯先		45	684	13.0	25.0
7	冯佳	中国科学院上海药物研究所	5	25	3.0	5.0
11	李钊		5	23	2.0	4.0
13	高媛媛		8	46	4.0	6.0