不同工艺制备BCSⅡ类药物固体分散体的性质

• 作者: 冯波 张勇 张鸿 时念秋 李正强 齐宪荣
• 来源期刊: 北京大学学报医学版
• 关键词: 非洛地平 药物制备 溶解度 固体分散体
• 年，卷（期）: 2016,（6）
• 所属期刊栏目: 技术方法
• 页码范围: 1067-1073
• 页数: 7页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-167X.2016.06.025

摘要

目的:制备生物药剂学分类系统Ⅱ(Biopharmaceutics Classification SystemⅡ,BCSⅡ)类药物非洛地平固体分散体,并比较各非洛地平固体分散体的性质.方法:主要通过喷雾干燥法、微波淬冷法、冷冻干燥法和共沉淀法制备非洛地平/共聚维酮固体分散体,利用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、差式扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)和粉末X射线(X-ray diffraction,XRD)对所得固体分散体进行内在无定型性质分析,通过溶出实验来研究各工艺所得非洛地平固体分散体改善药物难溶性质的特征,通过超饱和实验研究聚合物对超饱和药物的结晶抑制效应.结果:喷雾干燥法、微波淬冷法及共沉淀法所得固体分散体内部药物以无定型形式存在,冷冻干燥法所得固体分散体内部药物以微晶形式存在.微波淬冷法比其他方法更能显著地改善难溶性药物非洛地平的溶出(P＜0.05),60 min后溶出达到4.65 mg/L.共聚维酮能延缓或抑制超饱和非洛地平的结晶,在预溶最大量共聚维酮的溶液中,超饱和非洛地平在240 min时的结晶速率最小,为0.19 mg/(L·min).结论:阐明了不同工艺所制得固体分散体的内在性质,为难溶性药物固体分散体的实际生产工艺选择提供参考.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张勇	吉林大学生命科学学院	79	378	10.0	15.0
2	齐宪荣	北京大学药学院	67	521	13.0	20.0
3	冯波		51	56	5.0	6.0
4	李正强	吉林大学生命科学学院	46	82	5.0	7.0
5	时念秋		10	9	2.0	3.0
9	张鸿		1	5	1.0	1.0