紫草素对脑胶质瘤细胞氨肽酶N活性的影响及机制

• 作者: 梁翠茵 王世全 王姝 聂珍贵 高春艳
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 紫草素 脑胶质瘤U251细胞 氨肽酶N 荧光光谱
• 年，卷（期）: 2016,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1308-1311
• 页数: 4页
• 分类号: R285
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2016.12.006

摘要

目的 探讨紫草素对脑胶质瘤细胞氨肽酶N活性的影响及机制.方法 本文采用酶抑制动力学方法,研究了紫草素对氨肽酶N的抑制作用、抑制类型和抑制动力学常数,并进行了脑胶质瘤U251细胞的凋亡生长抑制实验及不同浓度紫草素溶液在氨肽酶N溶液中的荧光光谱测定、圆二色光谱测定.结果 紫草素能可逆的竞争性抑制氨肽酶N的活性(半数抑制率IC50为93.59 μmol·L-1,抑制常数Ki为32.74 μmol·L-1);随着孵化时间的增加,不同浓度紫草素对氨肽酶N的相对活性无影响,其对脑胶质瘤U251细胞的半数抑制浓度为66.12 μmol·L-1;紫草素可浓度依赖性的促进氨肽酶N内源性荧光发生猝灭效应,两者的结合常数Ka为4.12×104L·mo1-1,热力学参数△H和△S分别为38.64 kJ·mol-1和179.21 J/(mol·K);紫草素还可诱导氨肽酶N构象的解折叠,使α-螺旋含量增加到32.1％,β-折叠含量减小到22.9％.结论 紫草素是一种可逆的竞争型氨肽酶N抑制剂,其可迅速降低酶的活性,并诱导脑胶质瘤U251细胞的凋亡.紫草素的作用可能通过猝灭氨肽酶N的内源性荧光并诱导氨肽酶N构象的解折叠,使α-螺旋含量增加而实现的.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁翠茵		54	240	8.0	13.0
2	高春艳		42	127	6.0	9.0
3	聂珍贵		44	130	6.0	9.0
4	王世全		38	138	6.0	10.0
5	王姝		29	152	6.0	11.0