N端结构改造的抑咽侧体素拟肽类化合物的设计、合成及生物活性研究

• 作者: 吴小庆 李欣潞 杨新玲 汪梅子 王献伟
• 来源期刊: 中国科学（化学）
• 关键词: 抑咽侧体素 模拟肽学 拟肽类化合物 保幼激素生物合成
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 1235-1241
• 页数: 7页
• 语种: 中文
• DOI: 10.1360/N032016-00128

摘要

抑咽侧体素(Allatostatin,AST)是一类具有抑制咽侧体合成保幼激素(JH)功能的昆虫神经肽.然而,由于天然AST易代谢失活,限制了其在害虫控制方面的应用.本研究在前期工作基础上,以高活性拟肽类化合物B1作为二级先导,采用模拟肽学方法进行结构改造,通过N端引入脲桥结构消除酶解位点,以提高抗酶解能力,共设计合成了10个目标化合物II01 ～II10,并对其抑制保幼激素合成离体生物活性进行了测定.结果表明,10个化合物均具有抑制保幼激素合成活性,其中,II04 (IC50=0.21 μmol/L)抑制活性略高于一级先导天然核心五肽(IC50=0.24μmol/L).虽然抑制活性比二级先导B1 (IC50=0.09 μmol/L)略低,但简便的合成路线,使其成为具有研究潜力的先导化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨新玲		55	424	12.0	17.0
2	汪梅子		3	4	2.0	2.0
3	王献伟		1	0	0.0	0.0
4	吴小庆		1	0	0.0	0.0
5	李欣潞		3	0	0.0	0.0