在介导 HIV 进入细胞受体的过程中,非肽类小分子具有重要的药理学意义,开发具有高活性、高选择性及良好药代动力学性质的新药已成为研究的热点,该类小分子具有氯原子、苯甲酰胺、哌啶等活性基团而备受关注。本文合成了哌啶苯甲酰胺的邻对位二取代、对位以及邻位氯化物(7);通过(7)、1-(对氯苯甲氧基)-2-溴甲基-4-溴苯(3)合成了三种新的哌啶基氯代苯甲酰胺类非肽类小分子8a -8c,对三种氯代苯甲酰胺进行了生物活性检测及 IR、MS、1 H NMR 表征。结果表明 N -乙基-4-氯-N -(N -(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a 具有较好的生物活性。