硝酸奥昔康唑的合成工艺改进

• 作者: 刘薇 宋少洁 李婵 李硕 郭春
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 医学
• 关键词: 硝酸奥昔康唑 抗真菌药 1,3-二氯苯 医药原料
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 71-73,97
• 分类号: R986
• 语种: 中文
• DOI: 10.13550/j.jxhg.2016.01.013

摘要

以1,3-二氯苯为起始原料,经过傅克酰基化、N-烃基化、肟化得到(Z)-2-(1H-咪唑基)-1-(2,4-二氯苯基)乙酮肟(Ⅲ),中间体Ⅲ再与2,4-二氯氯苄反应,最后与硝酸成盐得到最终产物硝酸奥昔康唑(Ⅰ).该工艺过程在N-烃基化和肟化时采用”一釜法”合成,同时对反应的影响因素进行了优化.与原有工艺相比,优化后的工艺路线简化了操作,并且使硝酸奥昔康唑的总收率由41.8％提高到70.8％,纯度达99.9％(HPLC测得),产物结构经IR、1 HNMR及HRMS进行了表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭春	沈阳药科大学制药工程学院	35	118	6.0	10.0
2	李硕	沈阳药科大学制药工程学院	5	0	0.0	0.0
3	李婵	沈阳药科大学制药工程学院	3	0	0.0	0.0
4	宋少洁	沈阳药科大学制药工程学院	3	0	0.0	0.0
5	刘薇	沈阳药科大学制药工程学院	4	0	0.0	0.0