盐酸索他洛尔的合成

• 作者: 孙登学 章国林
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 化学
• 关键词: 抗心律失常 β受体阻断剂 盐酸索他洛尔 医药原料
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 医药与日化原料
• 页码范围: 74-77
• 分类号: O625.63
• 语种: 中文
• DOI: 10.13550/j.jxhg.2016.01.014

摘要

以苯胺为原料,经过甲磺酰化、傅克酰基化、异丙胺化和氢化还原得到盐酸索他洛尔产品(Ⅰ),总收率达到75.9％(以苯胺计),化学纯度达到99.8％,最终产物结构通过IR、1HNMR、ESI-MS及元素分析进行表征.该文对甲磺酰化工序的缚酸剂进行研究,确定碳酸氢钠最佳摩尔比为n(碳酸氢钠)∶n(苯胺)=1.1∶1,反应温度为室温,收率为97％;对氢化还原反应的钯炭含量、用量和回收套用进行研究,确定7％钯炭最佳用量为中间体Ⅳ投料质量的5％,回收钯炭套用最佳次数为3次.该法合成步骤简便,工艺绿色环保,经济适用,非常适合于产业化大生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	章国林	浙江省抗肿瘤药物临床前研究重点实验室浙江大学药学院	1	2	1.0	1.0