VPK合成、活性及吸收转运特性研究

• 作者: 丁辉 夏吾炯 姜媛媛 袁淑杰
• 来源期刊: 东北农业大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: VPK 结构确证 PDE1 Caco-2细胞模型 吸收 转运 UPLC/MS/MS
• 年，卷（期）: 2016,（10）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 25-33
• 页数: 9页
• 分类号: TQ460.7+2
• 字数: 6484字
• 语种: 中文

摘要

候选新药VPK是哈药集团技术中心自主研发治疗脑卒中的一类新药.VPK以长春西汀为母核,经水解、缩合、环化、成盐反应制备而成,经元素分析、核磁共振、高分辨质谱、X-射线粉末衍生,X-射线单晶衍射对化合物进行结构确证,经PDE1活性研究显示,VPK和长春西汀均对PDE1有抑制作用,其IC50值分别为17.40和1.97 μmol· L-1,VPK在脑卒中治疗领域疗效较好,采用Caco-2单层细胞模型测定候选药物VPK吸收及外排转运特性,结果表明,VPK在顶端到基底端(A-B)及基底端到顶端(B-A)方向均表现高渗透,该供试化合物是外排转运体底物可能性较小.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姜媛媛		11	4	1.0	1.0
2	袁淑杰	哈尔滨工业大学化工与化学学院	2	0	0.0	0.0
3	丁辉		3	0	0.0	0.0
4	夏吾炯	哈尔滨工业大学化工与化学学院	5	2	1.0	1.0