新型2-溴苯酰胺类小分子CCR5拮抗剂的合成及其GTPγS结合性

• 作者: 杨郭 程德军 黄斌
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 2-羟基-5-溴苯甲醛 5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯 N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺 CCR5拮抗剂 非肽类小分子 合成 GTPγS结合性
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 144-147
• 页数: 4页
• 分类号: O621.3|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.02.15358

摘要

以2-羟基-5-溴苯甲醛为起始原料,经取代,还原和NBS溴化反应制得5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯(3);以4-哌啶酮盐酸盐为原料,经保护,还原和缩合反应制得N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺(7);3和7经取代反应合成了一个新型的非肽类小分子CCR5拮抗剂——N-烯丙基-2-溴-N-{N-[2-(4-氯苯甲氧基)-5-溴苄基]-4-哌啶基}苯酰胺(8),总产率32.5％,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征.用GTPyS法测试了8的生物结合性.结果表明:8的生物结合性与TD0232接近,其IC50为(8.12±0.3) nmol·L-1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨郭	四川理工学院材料与化学工程学院	40	166	7.0	10.0
2	程德军	四川理工学院材料与化学工程学院	30	50	4.0	5.0
3	黄斌	四川理工学院材料与化学工程学院	43	113	6.0	8.0