1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 刘宗英 李卓荣 高岩
• 来源期刊: 药学研究
• 学科: 医学
• 关键词: 取代苯基-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物 血管生成抑制剂 抗肿瘤活性 合成
• 年，卷（期）: 2016,（9）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 497-500,510
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4912字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13506/j.cnki.jpr.2016.09.001

摘要

目的：设计合成1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物，测定其体外抗肿瘤活性。方法以甲氧基取代的2-羟基苯甲醛或苯乙酮（4a~4c）为起始原料，经缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物2a~2c；以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛或苯乙酮（6a~6b）为起始原料，经酯化、重排、水解、缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物3a~3b；采用四氮唑盐（ MTT）法测定对人白血病细胞活性。结果共合成5个衍生物，其结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证；其中衍生物3a~3b的体外抗人白血病CEM细胞活性与先导物1相当，但低于考布他汀A-4（ CA-4）。结论采用苯并噻吩环取代先导物的B环能保持化合物的体外抗肿瘤活性。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李卓荣	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	39	254	9.0	14.0
2	刘宗英		12	55	4.0	7.0
4	高岩	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	5	25	2.0	5.0