阿法替尼在克服一代EGFR-TKI耐药方面的研究进展

• 作者: 史美祺 寇莹莹 汤依群 鞠娜 马祥垒
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 阿法替尼 表皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 EGFR-TKIs获得性耐药
• 年，卷（期）: 2016,（5）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 511-515
• 页数: 5页
• 分类号: R743.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2016.05.014

摘要

作用于表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)的可逆性ATP竞争性抑制剂已经被认为是治疗具有19和21位EGFR突变的晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者的最有效手段,然而当继续使用这种抑制剂治疗时,由于获得性耐药而使临床药效降低.阿法替尼(afatinib)是第2代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs),它不仅可以抑制普通的EGFR激活突变(EGFR+),并且对野生型的EGFR和EGFR L858R/T790M双突变都有效果,其在治疗EGFR+的患者中取得了可观的疗效.我们总结了目前一代EGFR-TKIs的耐药机制以及阿法替尼对一代EGFR-TKIs耐药的NSCLC患者的治疗作用,为这些患者的治疗提供了更多的选择,为以后进一步的临床研究提供了思路.