目的:合成靶向整合素αvβ6的光声成像及荧光成像的双功能探针。方法用吲哚氰绿‐羟基琥珀酰亚胺(ICG‐N HS )与胱氨酸结肽反应生成 ICG‐结肽探针,用反相高效液相色谱仪(RP‐HPLC)分离出探针,质谱仪及光谱仪检测探针的分子量及最大吸收波长;光声成像仪及荧光成像仪检测不同浓度探针的光声信号及荧光信号;评估探针在激光照射下的稳定性;使用整合素αvβ6阳性和阴性的细胞进行细胞摄取实验,从而评估探针对整合素αvβ6的靶向性;评估光声成像及荧光成像所能检测到的最少细胞数。结果使用RP‐HPLC将ICG‐结肽从反应液中分离,保留时间为21.4 min ,质谱分析测得分子量为4727,荧光标记率为1∶1;光谱仪测得最大吸收波长为790 nm ;探针浓度与其光声信号强度呈线性相关,当探针浓度<1.5×10-5 mol/L时,其浓度与荧光信号呈线性相关,光声成像与荧光成像能从背景中检测到的探针最低浓度分别为0.09×10-5 mol/L和0.05×10-5 mol/L ;对探针进行连续20次激光扫描,每次持续1 min ,其光声信号未见明显减退;αvβ6阳性A431细胞与αvβ6阴性293T细胞对ICG‐结肽探针的摄取在不同浓度及不同孵育时间均存在差异( P <0.001)。加入5μmol/L未标记的结肽可以降低A431细胞对ICG‐结肽探针的摄取( P =0.001);光声成像和荧光成像可分别检测到低至0.4×106个和0.05×106个ICG‐结肽探针标记的A431细胞。结论靶向整合素αvβ6的光声成像及荧光成像的双功能探针具有良好的靶向性及敏感性,在αvβ6阳性肿瘤早期检测方面有潜在的实用价值。