抗白血病药物克拉屈滨的合成

• 作者: 夏然 孙莉萍 渠桂荣 陈磊山
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 氯嘌呤 克拉屈滨 硝化反应 规模合成
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1274-1278
• 页数: 5页
• 分类号: O622.1
• 字数: 3551字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2016.11.160027

摘要

报道了抗白血病药物克拉屈滨的合成新方法：在NaH作用下，廉价易得的6-氯嘌呤高选择性地在β位和1-氯-2-脱氧-3，5-二-O-对氯苯甲酰基-D-核糖缩合；β-缩合物的2位在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵作用下引入硝基；在NH4 Cl／EtOH作用下，2-硝基转化为2-氯；最后在饱和NH3／CH3 OH溶液中完成保护基脱除和6-氯氨解两步反应，以4步共43.5％的总收率得到抗白血病药物克拉屈滨。该方法完全避免了α异构体的生成，原料廉价易得，分离纯化不需柱层析，且反应扩大到100 g规模时，收率无下降，具有较好的应用前景。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈磊山	新乡学院化学化工学院	17	40	4.0	5.0
2	孙莉萍	新乡学院生命科学与技术学院	16	11	2.0	2.0
3	夏然	新乡学院化学化工学院	18	13	2.0	2.0
4	渠桂荣	新乡学院河南师范大学化学化工学院	1	1	1.0	1.0