新型2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸及其甲酯衍生物的合成与抗肿瘤活性

• 作者: 巴俊杰 常霄巍 田静
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 2-巯基苯并噻唑 L-氨基酸甲酯 2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2016,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 393-397,401
• 页数: 6页
• 分类号: O626.25|O629.71
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.05.16045

摘要

以2-巯基苯并噻唑为原料，经弱氧化和氨化制得2-苯并噻唑次磺酰胺（2）；2经高锰酸钾氧化制得2-苯并噻唑磺酰胺（3）；3与氯甲酸乙酯反应制得2-苯并噻唑磺酰胺甲酸乙酯（4）；4与L-氨基酸甲酯反应制得一系列2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸甲酯（6a～6j）；6经水解合成了10个新型的2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸（7a～7j），其结构经1 H NMR， IR和ESI-MS表征。并研究了6和7对Cdc25B的抑制活性。结果表明：在用药浓度为20μg· mL－1时，6c，6j，7d，7h和7j对Cdc25B抑制活性较好，抑制率分别为78．1％，71．2％，65．6％，57．2％和65．9％。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	田静	内蒙古医科大学药学院	22	44	5.0	6.0
2	巴俊杰	内蒙古医科大学药学院	31	170	6.0	12.0
3	常霄巍	内蒙古医科大学药学院	4	9	2.0	3.0