他克莫司类脂质体凝胶体内外经皮渗透性研究

• 作者: 何周康 周彦彬 张志华 王鑫
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 他克莫司 类脂质体 凝胶剂 经皮渗透 皮肤滞留
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 823-826
• 页数: 4页
• 分类号: R94
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2016.08.011

摘要

目的 通过比较他克莫司(Tac)类脂质体(Tac-NS)凝胶、市售Tac软膏与普通凝胶的体内外经皮渗透性,阐明Tac-NS凝胶在提高Tac皮肤滞留量、延长药物释放的作用规律及特点.方法 采用改良Franz扩散池进行离体猪皮渗透试验,以SD雄性大鼠为实验动物进行在体皮肤滞留研究,以LC-MS/MS法测定接收液及皮肤中的Tac浓度,计算累积渗透量(Q)及皮肤滞留量(Qskin).结果 离体皮肤渗透试验中,Tac-NS凝胶在24 h内的Qskin与Tac软膏相当(P＞0.05),但明显高于普通凝胶(P＜0.05);3种制剂的24 h累积渗透量(Q24)无明显差异(P＞0.05).大鼠在体皮肤滞留试验中,给药后8h时的Tac-NS凝胶与Tac软膏Qskin无明显差别(P＞0.05),但12h和24h时,Tac-NS凝胶的Qskin分别约为Tac软膏的2和2.5倍.结论 Tac-NS凝胶较普通(材料物理混合)凝胶可明显增加药物在离体及在体皮肤内的滞留量,与市售Tac软膏相比,Tac-NS能显著延长Tac在皮肤内的滞留时间,具有缓释作用.