新型吡啶氮芥类化合物的合成及其抗微生物活性研究

• 作者: 曹守莹 梁丽丽 白长存 陶兆林
• 来源期刊: 安徽医科大学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 氮芥 吡啶 抗细菌 抗真菌
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 1145-1150
• 页数: 6页
• 分类号: O622
• 字数: 5534字
• 语种: 中文

摘要

目的 以2,6-二甲基吡啶为起始原料,经氧化、酯化、还原、氯化、N-烷基化等多步反应合成了吡啶双氮芥类化合物及其盐酸盐、硝酸盐.方法 目标化合物的结构经1HNMR、IR、MS和元素分析证实.结果 体外抗菌、抗真菌活性研究表明:所测试的大多数化合物均可有效抑制被测微生物的生长,且目标化合物对金黄色葡萄球菌表现出很强的专一选择性抑制作用,活性与临床药物相当或优于临床药物.其中吡啶双氮芥化合物7、8a和8b对金黄色葡萄球菌的选择性抑制作用显著,与参照药物氯霉素相当,吡啶双酰胺氮芥化合物11对金黄色葡萄球菌的抑制能力是氯霉素的两倍.结论 此类化合物有望作为潜在的抗金黄色葡萄球菌先导化合物,值得进一步研究其构效关系.实验培养得到了中间体产物6的晶体结构,单晶X射线衍射测试表明6的晶体结构属正交晶系P21212空间群.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁丽丽	蚌埠医学院化学教研室	36	87	5.0	8.0
2	陶兆林	蚌埠医学院化学教研室	53	159	7.0	10.0
3	曹守莹	蚌埠医学院化学教研室	9	16	3.0	3.0
4	白长存	蚌埠医学院生化与分子生物学教研室	8	10	2.0	2.0