（5-氨基-［1，3，4］噻二唑-2-基）-丙酸乙酯的合成工艺改进

• 作者: 余瑜 朱飞 李鑫 陈世强 陈向 陈宇航
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 丁二酸酐 1,3,4-噻二唑 丙酸乙酯 环合 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2016,（7）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 647-649
• 页数: 3页
• 分类号: O621.3|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.07.16106

摘要

以丁二酸酐为起始原料，经醇解和酰化反应制得丁二酸单乙酯酰氯（3）；3经甲烷磺酸催化与氨基硫脲环合合成了重要药物中间体———（5-氨基-[1，3，4]噻二唑-2-基）-丙酸乙酯，其结构经1 H NMR，IR和MS确证。运用正交试验对环合反应条件进行优化。最优反应条件为：3132 mmol， n（氨基硫脲）∶n（3）∶n（甲烷磺酸）＝1∶3∶3，于110℃反应3 h，总收率51．3％。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	余瑜	重庆医科大学药学院	72	192	7.0	11.0
2	陈世强	重庆医科大学药学院	3	5	2.0	2.0
3	李鑫	重庆医科大学药学院	22	24	3.0	3.0
4	陈宇航	重庆医科大学药学院	4	9	2.0	3.0
5	朱飞	重庆医科大学药学院	3	20	2.0	3.0
6	陈向	重庆医科大学药学院	1	3	1.0	1.0