3-炔基咪唑并［1，2-b］哒嗪的简便合成

• 作者: 唐武 李刚 林紫云 王鹏旭 金波 马辰 黄海洪
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 3-炔基咪唑并1,2-b哒嗪 碘代反应 Sonogashira偶联 药物合成
• 年，卷（期）: 2016,（7）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 643-646
• 页数: 4页
• 分类号: O623.1|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.07.16109

摘要

以咪唑并[1，2-b]哒嗪为原料，与N-碘代丁二酰亚胺在三氟乙酸／二氯甲烷中于室温进行碘代反应制得3-碘咪唑并[1，2-b]哒嗪（3）；3与三甲基硅基乙炔在Pd（OAc）2催化下经Sonogashira偶联反应制得3-三甲基硅基乙炔基咪唑并[1，2-b]哒嗪（4）；4在碳酸钾作用下脱除三甲基硅基合成了3-炔基咪唑并[1，2-b]哒嗪，总收率61．2％，其结构经1 H NMR和HR-MS确证。