3种非离子型表面活性剂对清开灵注射液中难溶性成分的增溶效果比较

• 作者: 乔延江 刘瑞新 史新元 李宇辉 金云峰
• 来源期刊: 中国现代中药
• 关键词: 增溶 非离子型表面活性剂 清开灵注射液 黄芩苷 胆酸 猪去氧胆酸
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 中药工业
• 页码范围: 213-218
• 页数: 6页
• 字数: 3610字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13313/j.issn.1673-4890.2016.2.020

摘要

目的：比较3种非离子型表面活性剂聚山梨酯80（Tween-80）、泊洛沙姆188（P188）、聚乙二醇400（PEG 400）对清开灵注射液（QKL）八混液中间体中3种难溶性成分黄芩苷（BCL）、胆酸（CA）、猪去氧胆酸（HA）的增溶效果。方法：根据 BCL 在水、缓冲液、QKL 3类溶剂中及 CA、HA 在 QKL 中的溶解情况，分别在3类溶剂中加入3种非离子型表面活性剂，采用 HPLC 法测定难溶性成分的含量，以绝对增溶度（ΔS）和相对增溶率（RS）为评价指标来考察增溶效果。结果：Tween-80、PEG400、P1883种增溶剂对水中的 BCL 均有一定增溶作用，其溶解度随增溶剂浓度增加呈线性增大。Tween-80、P188、PEG 400浓度均为1.0％时，其 RS 分别为1.22、0.38、0.72，在水中对BCL 的增溶能力大小排序 Tween-80＞PEG 400＞P188；BCL 在一定 pH 值的缓冲液中的溶解度大幅提高，Tween-80对BCL 的增溶效果更佳，相比在水溶液中其ΔS 大为增加，而 RS 却较在水中大为降低（RS ＜0.2）；在 QKL 八混液（指含有胆酸、猪去氧胆酸、水牛角、珍珠母、黄芩苷、栀子、板蓝根、金银花8种中药成分的清开灵注射液半成品）中间体中，相对于 pH 的影响，增溶剂的浓度对溶解度的影响较弱；Tween-80对 CA、HA 的 RS 高于 BCL。结论：3种增溶剂对3类难溶性成分在不同的溶剂中均具有增溶作用，且随着浓度升高增溶作用逐步提高；3种增溶剂对QKL 八混液中间体中难溶性成分的增溶能力不尽一致，在选择增溶剂时应进行优化，且因 pH 对部分难溶性成分的溶解度影响较大，在增溶时注意调节适宜的 pH；增溶剂对难溶性成分的增溶效能与该成分的 logP 值有关。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	乔延江	北京中医药大学中药学院	268	3226	27.0	42.0
2	刘瑞新	河南中医学院第一附属医院药学部	45	345	11.0	16.0
4	史新元	北京中医药大学中药学院	127	1032	19.0	27.0
7	金云峰		1	7	1.0	1.0
8	李宇辉		5	26	4.0	5.0