双花百合片对人体CYP450代谢酶的抑制作用研究

• 作者: 丛海建 吴斌 徐敏 相婷 郑璐 霍晓奎 黄珊珊
• 来源期刊: 中药材
• 学科: 医学
• 关键词: 双花百合片 表小檗碱 细胞色素P450 人肝微粒体 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2016,（9）
• 所属期刊栏目: 药理
• 页码范围: 2126-2131
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13863/j.issn1001-4454.2016.09.047

摘要

目的:考察双花百合片对人肝微粒体中7种细胞色素P450(CYp450)亚型酶的体外抑制作用,预测临床发生药物代谢性相互作用的可能性,为人体体内实验以及临床合理用药提供一定的科学指导.方法:分别以特异性探针作为底物,在人肝微粒体代谢体系中,考察双花百合片的化学成分对CYP1 A2、CYP3A、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及CYP2E1活性的影响.通过LC-MS测定各代谢物生成量,使用Origin75、Graphpad Prism6等软件计算出代谢酶的残余活性、IC50及Ki等数据,判断双花百合片对代谢酶的抑制作用.结果:多个化学成分对CYP450显示了抑制效应.表小檗碱对7种CYP450亚型酶都显示了强烈的的抑制作用,IC50分别为8.4、7.9、8.8、11、14、14、12 μmol/L.表小檗碱对CYP3A和CYP2C9的Ki分别为6.4和8.6μmol/L.结论:患者服用双花百合片可能会引起因抑制CYP450酶产生的副作用.因此双花百合片与CYP450酶的底物联合使用时,应注意可能因代谢引起的相互作用,减少不良反应.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄珊珊	大连医科大学中西医结合研究院药学院	39	216	9.0	13.0
2	吴斌		12	29	3.0	5.0
3	郑璐		17	36	3.0	5.0
4	相婷		7	14	3.0	3.0
5	霍晓奎	大连医科大学中西医结合研究院药学院	12	36	3.0	6.0
6	丛海建		5	5	2.0	2.0
7	徐敏	大连医科大学中西医结合研究院药学院	1	3	1.0	1.0