不同溶出介质中辛伐他汀的平衡溶解度和表观油水分配系数测定

• 作者: 岳雪 李荣荣 王素珍 董惠钧
• 来源期刊: 中国药业
• 学科: 医学
• 关键词: 辛伐他汀 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2016,（12）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 35-38
• 页数: 4页
• 分类号: R927.1|R972+.6
• 字数: 4441字
• 语种: 中文

摘要

目的：测定辛伐他汀在11种不同溶出介质中的平衡溶解度及在正辛醇－水／缓冲液体系中的表观油水分配系数，为辛伐他汀新剂型的研究开发提供参考。方法采用高效液相色谱（HPLC）法测定辛伐他汀在11种不同溶出介质中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定辛伐他汀的表观油水分配系数。结果辛伐他汀在不同pH缓冲液中平衡溶解度无显著性差异，表面活性剂十二烷基硫酸钠（SDS）的加入可使辛伐他汀的平衡溶解度增大约70倍，达到130 mg／L。辛伐他汀在不同pH缓冲液中的表观油水分配系数P约为2.5（lg P=0.39），无显著性差异。结论辛伐他汀水溶性差，属生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类药物，表面活性剂如SDS能显著增加辛伐他汀在水中的溶解度。辛伐他汀的油水分配系数不受pH的影响。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	岳雪	聊城大学药学院	10	20	3.0	4.0
2	董惠钧	聊城大学药学院	18	35	3.0	4.0
3	王素珍	聊城大学药学院	7	20	3.0	4.0
4	李荣荣	聊城大学药学院	7	20	3.0	4.0