升麻苷H-1利用鼻腔嗅觉区鼻-脑通道进行鼻脑靶向给药的可行性

• 作者: 师旭亮 武密山 王茹 赵素芝 韩红伟 高维娟
• 来源期刊: 中国组织工程研究
• 学科: 医学
• 关键词: 实验动物 心肺损伤与修复动物模型 升麻苷H-1 鼻腔给药 脑靶向归经 示踪剂 定量分布 药代动力学 国家自然科学基金
• 年，卷（期）: 2016,（5）
• 所属期刊栏目: 技术与方法 -- 心肺损伤与修复动物模型
• 页码范围: 688-693
• 页数: 6页
• 分类号: R318
• 字数: 6637字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-4344.2016.05.014

摘要

背景：近些年研究表明，鼻腔给药作为脑靶向给药的途径之一，可有效使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障，靶向递送到脑部，为治疗中枢神经系统疾病提供一种极有发展前景的给药途径。目的：研究大鼠鼻腔给药及静脉注射升麻苷H-1的药代动力学和脑靶向性归经的组织分布特性，探索升麻苷H-1利用鼻腔嗅觉区的鼻-脑通道进行鼻脑靶向给药的可行性。方法：鼻腔给药及静脉注射给予升麻苷H-1后，检测各时间点血浆和主要的归经组织器官(肺、脾、胃、大肠、肝、肾、脑、大脑、小脑、脑脊液、嗅球、嗅区等)药物浓度，绘制药-时曲线，用DAS程序拟合房室模型并计算药代动力学参数。结果与结论：①升麻苷H-1吸收迅速，分布广泛。在主要的归经器官中，肺、脑药物浓度分布均远高于其他脏器组织。②升麻苷H-1鼻腔给药后经以下吸收通路直接转运入脑：鼻腔嗅黏膜吸收进入蛛网膜下腔的嗅球，然后相继进入嗅区、脑脊液大脑、小脑等部位，嗅球是药物分子经鼻腔入脑的必经之路。③与静脉注射给药相比，升麻苷H-1鼻腔给药具有明显的肺、脑靶向性。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵素芝		35	635	15.0	24.0
2	师旭亮	河北中医学院基础医学院方剂学教研室	21	51	3.0	7.0
3	武密山	河北中医学院基础医学院方剂学教研室	10	69	6.0	8.0
4	高维娟		3	14	2.0	3.0
5	王茹	河北中医学院基础医学院方剂学教研室	3	16	2.0	3.0
6	韩红伟	河北中医学院基础医学院方剂学教研室	6	20	3.0	4.0