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摘要:
目的:优化处方及制备含脱氧胆酸钠的黄芩苷前体脂质体,并进行其在大鼠体内的药动学研究。方法:采用喷雾干燥法制备黄芩苷前体脂质体。基于Box-behnken设计的响应面法,以氢化大豆卵磷脂(HSPC)、胆固醇和脱氧胆酸钠的处方量为考察因素,以黄芩苷的包封率为考察指标,对黄芩苷前体脂质体的处方进行优化。对最优处方所制黄芩苷前体脂质体的粒径、形态学、渗漏率、稳定性及其ig 15 mg/kg后在大鼠体内的药动学(与原料药比较)进行评价。结果:最优处方中黄芩苷、HSPC、胆固醇和脱氧胆酸钠的处方量分别为100、214、68、53 mg;所制脂质体包封率的预测值和实测值分别为86.42%和84.32%,平均粒径为358.4 nm;复溶后的脂质体渗漏率低,制剂稳定性良好;与黄芩苷原料药比较,其前体脂质体的t1/2、tmax、MRT、cmax和AUC0-t均显著增加(P<0.05或P<0.01或P<0.001)。结论:采用喷雾干燥法成功制备黄芩苷前体脂质体,且该制备工艺简单、优化处方可行,并可提高黄芩苷在大鼠体内的口服生物利用度。
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文献信息
篇名 黄芩苷前体脂质体的制备及其在大鼠体内的药动学研究
来源期刊 中国药房 学科 医学
关键词 黄芩苷 前体脂质体 处方优化 Box-behnken设计 响应面法 大鼠 药动学
年,卷(期) 2016,(16) 所属期刊栏目 实验研究
研究方向 页码范围 2213-2217
页数 5页 分类号 R943|R965
字数 5185字 语种 中文
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2016.16.16
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 房学东 191 985 16.0 19.0
2 金亚香 10 43 4.0 6.0
3 沈玉杰 28 224 6.0 14.0
4 赵毅 7 10 2.0 3.0
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中国药房
半月刊
1001-0408
50-1055/R
大16开
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78-33
1990
chi
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