黄芩苷前体脂质体的制备及其在大鼠体内的药动学研究

• 作者: 房学东 沈玉杰 赵毅 金亚香
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 黄芩苷 前体脂质体 处方优化 Box-behnken设计 响应面法 大鼠 药动学
• 年，卷（期）: 2016,（16）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 2213-2217
• 页数: 5页
• 分类号: R943|R965
• 字数: 5185字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2016.16.16

摘要

目的：优化处方及制备含脱氧胆酸钠的黄芩苷前体脂质体，并进行其在大鼠体内的药动学研究。方法：采用喷雾干燥法制备黄芩苷前体脂质体。基于Box-behnken设计的响应面法，以氢化大豆卵磷脂（HSPC）、胆固醇和脱氧胆酸钠的处方量为考察因素，以黄芩苷的包封率为考察指标，对黄芩苷前体脂质体的处方进行优化。对最优处方所制黄芩苷前体脂质体的粒径、形态学、渗漏率、稳定性及其ig 15 mg/kg后在大鼠体内的药动学（与原料药比较）进行评价。结果：最优处方中黄芩苷、HSPC、胆固醇和脱氧胆酸钠的处方量分别为100、214、68、53 mg；所制脂质体包封率的预测值和实测值分别为86.42％和84.32％，平均粒径为358.4 nm；复溶后的脂质体渗漏率低，制剂稳定性良好；与黄芩苷原料药比较，其前体脂质体的t1/2、tmax、MRT、cmax和AUC0-t均显著增加（P＜0.05或P＜0.01或P＜0.001）。结论：采用喷雾干燥法成功制备黄芩苷前体脂质体，且该制备工艺简单、优化处方可行，并可提高黄芩苷在大鼠体内的口服生物利用度。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	房学东		191	985	16.0	19.0
2	金亚香		10	43	4.0	6.0
3	沈玉杰		28	224	6.0	14.0
4	赵毅		7	10	2.0	3.0