辽东楤木单体化合物的结构修饰及生物活性研究

• 作者: 吴海波 孙忠浩 孙晓波 孙桂波 杨桂秋 王丹 王敏 田瑜 许旭东
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 辽东楤木 齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸 结构修饰 心肌保护 H9c2细胞
• 年，卷（期）: 2016,（4）
• 所属期刊栏目: 化学成分
• 页码范围: 559-565
• 分类号: R284.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.006

摘要

目的 基于药用植物辽东楤木Aralia elata中的单体五环三萜皂苷类天然产物齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外心肌保护活性研究.方法 分别以苷元齐墩果酸和熊果酸为起始原料,通过苄基保护、糖苷化、苄基脱保护、酰胺化、苯甲酰基脱保护共5步反应制得目标化合物,利用H9c2细胞评价该类衍生物的心肌保护活性.结果 设计并合成10个辽东楤木单体化合物的结构衍生物F1～F10,均经波谱技术确证结构.药理结果表明,10个化合物对H9c2细胞呈现不同程度的心肌保护活性,其中化合物F3的心肌保护活性与先导物活性相当.结论 化合物F1～F10均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的心肌保护活性,值得深入研究.