天麻素淀粉微球的制备及其鼻黏膜黏附性与体外释药特性考察

• 作者: 张光霁 施笑晖 李晓琦 石森林
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 天麻素 淀粉微球 制备 复乳化交联法 均匀设计 缓释 黏膜黏附力 体外释药特性
• 年，卷（期）: 2016,（4）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 585-590
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.010

摘要

目的 确定天麻素淀粉微球的处方工艺,并考察其鼻黏膜黏附特性与体外释药特性.方法 采用复乳化交联法制备天麻素淀粉微球,以粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察和均匀设计法优化天麻素淀粉微球的处方工艺;选择蟾蜍上颚黏膜为评价模型,黏膜平均滞留时间为指标,评价天麻素淀粉微球的黏膜黏附力;以天麻素原料药为对照,采用浆法,进行天麻素淀粉微球体外释药实验,计算累积释药率,并用不同释放模型拟合体外释药曲线,综合考察天麻素淀粉微球的释药特性.结果 优化后的处方及制备工艺条件:天麻素2.0 g,淀粉4.5 g,液体石蜡100.0 mL,Span 80用量3.5 g,ECH 5.1 mL,制备温度40℃,搅拌速率1 000 r/min.天麻素淀粉微球的平均粒径为(47.69±1.92)μm,载药量和包封率分别为(9.78±0.70)％和(35.72±3.28)％;无黏附性粉末的平均滞留时间为(176.92±23.25)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间仅为20～30min,而天麻素淀粉微球的平均滞留时间延长至(944.33±68.29)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间约为3 h;天麻素淀粉微球3h累积释药达90％以上,释药过程符合Weibull模型,t50为40.08m in,t90为245.73m in.结论 采用复乳化交联法,按所选处方工艺制备可得粒径均匀、载药量和包封率较高的天麻素淀粉微球;所得微球具有良好的黏膜黏附与缓释性能,可保证天麻素在微球鼻腔滞留期间平缓释放,并基本释药完全.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	石森林		130	922	14.0	24.0
2	张光霁		132	508	12.0	19.0
3	李晓琦		5	6	1.0	2.0
4	施笑晖		4	15	2.0	3.0