厚朴水提物在Caco-2细胞模型中的转运特征研究

• 作者: 侯睿 刘芬 王建 蔡润兰 费巧玲 高源 齐云
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 厚朴 Caco-2细胞模型 双向转运 抗氧化能力 P-糖蛋白
• 年，卷（期）: 2016,（13）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 2313-2318
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.018

摘要

目的 研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响.方法 在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P’app)及溢流率(ER).以P-gp底物罗丹明123 (Rh123)在细胞内的蓄积与外排实验来判断厚朴水提物对Caco-2细胞膜上P-gp活性的影响.结果 厚朴水提物Papp(AP→BL)值在1×10-5 cm/s左右,与质量浓度呈正相关,ER值远小于2,对Rh123的蓄积和外排均没有影响.结论 厚朴水提物中与抗氧化作用有关的活性成分群可被较好地吸收,以被动扩散形式转运,不是P-gp底物,也不影响P-gp活性.建立了一种考察厚朴水提物转运特征的新方法,为临床安全合理使用厚朴提供了药动学研究基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王建	成都中医药大学药学院	110	1013	19.0	28.0
2	齐云	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	35	816	15.0	28.0
3	蔡润兰	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	22	480	11.0	21.0
4	侯睿	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	8	23	3.0	4.0
5	费巧玲	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	3	9	2.0	3.0
6	高源	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	6	36	3.0	6.0
7	刘芬	中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所	2	5	2.0	2.0