卤素离子通道阻断剂的高通量筛选

• 作者: 刘艳 李秀敏 王晓明 肖远 许荣 霍聪 黎星
• 来源期刊: 医学临床研究
• 学科: 医学
• 关键词: 卤素类 离子通道/拮抗剂和抑制剂 药物评价,临床前
• 年，卷（期）: 2016,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 887-891
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 字数: 4111字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-7171.2016.05.017

摘要

[目的]从天然化合物中初步筛选出具有阻断细胞膜上阴离子(卤素)通道的候选化合物,为新药研发提供实验依据.[方法]利用前期实验已构建EYFP-H148Q/I152L-HeLa细胞系为模型,在已知结构及来源的6988种天然化合物单体库中,通过应用低渗诱导细胞阴离子通道开放,是否发生荧光的淬灭来筛选出具有阻断阴离子(卤素)通道的化合物.[结果]①I-(低渗)溶液组为阴性对照,细胞荧光淬灭.②Cl-(等渗)溶液组为阳性对照,细胞荧光强度不变.③Cl-离子通道阻断剂DIDS具有阻断阴离子通道作用,以细胞荧光淬灭强度下降50％以内,以DIDS为筛查参考标准.[结论]低渗刺激EYFP-H148Q/I152L-HeLa细胞模型阴离子(卤素)通道开放,荧光淬灭,载体所表达YFP具有活性功能.利用该模型在6988种化合物单体库中初步筛选出7种候选化合物具有阻断细胞膜上阴离子通道的作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	许荣	第四军医大学第一附属医院老年病科	9	22	2.0	4.0
2	李秀敏	第四军医大学第一附属医院老年病科	7	31	2.0	5.0
3	肖远	第四军医大学第一附属医院老年病科	6	10	2.0	3.0
4	刘艳	第四军医大学第一附属医院老年病科	42	124	7.0	10.0
5	霍聪	第四军医大学第一附属医院老年病科	4	2	1.0	1.0
6	黎星	第四军医大学第一附属医院老年病科	4	2	1.0	1.0