MK-3102关键中间体的合成工艺改进

• 作者: 冯柏年 史文强 苏佳鹏 范为正
• 来源期刊: 广州化工
• 学科: 工学
• 关键词: MK-3102 中间体 DPP-4抑制剂
• 年，卷（期）: 2016,（15）
• 所属期刊栏目: 科学实验
• 页码范围: 101-103
• 页数: 3页
• 分类号: TQ463+.4
• 字数: 3064字
• 语种: 中文

摘要

MK-3102是一种由默沙东公司开发的最新的DPP-4抑制剂,用于治疗患者的Ⅱ型糖尿病,是糖尿病治疗市场上的又一重磅炸弹药。本文的目的是提供一种制备MK-3102关键中间体B的方法,即使用廉价易得的N-(叔丁氧羰基)-3-吡咯烷酮为原料,通过与DMF-DMA亲核反应,之后与水合肼进行环合,再经甲磺酰氯取代后异构化,脱除Boc保护并与甲磺酸成盐后得到关键中间体B,五步产率64．2%。该方法能够有效解决MK-3102关键中间体B制备及成本问题,反应条件相对温和,适合工业化大规模生产。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	冯柏年	江南大学药学院	44	41	4.0	5.0
2	苏佳鹏	江南大学药学院	2	2	1.0	1.0
3	史文强	江南大学药学院	1	0	0.0	0.0
4	范为正	江南大学药学院	11	7	2.0	2.0