糖尿病状态下Caco-2细胞CYP3A4和P-gp功能的变化及其机制研究Δ

• 作者: 胡楠 邹素兰
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 糖尿病 Caco-2细胞 CYP3A4 P糖蛋白 胰岛素 葡萄糖 脂肪酸 体外试验
• 年，卷（期）: 2016,（25）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 3471-3474
• 页数: 4页
• 分类号: R969
• 字数: 4848字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2016.25.05

摘要

目的：考察糖尿病状态下Caco-2细胞色素P450（CYP）3A4和P糖蛋白（P-gp）功能的变化及其机制。方法：分别在Caco-2细胞中加入25、50、100μmol/L咪达唑仑（CYP3A4探针底物）温孵15、30、60、120、180 min，加入0.1、0.2、0.4μg/ml罗丹明123（P-gp底物）温孵15、30、60、90、120 min，以确定底物浓度及温孵时间；在Caco-2细胞中加入不同浓度胰岛素、葡萄糖和脂肪酸（软脂酸和油酸）后测定咪达唑仑的代谢产物1′-OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量，以考察对细胞CYP3A4和P-gp功能的影响。结果：底物浓度分别为咪达唑仑50μmol/L、罗丹明1230.1μg/ml，均温孵2 h。随着胰岛素、葡萄糖、软脂酸浓度的升高，1′-OH咪达唑仑的生成量降低，CYP3A4活性降低；罗丹明123的摄取增加，P-gp外排功能降低。油酸对1′-OH咪达唑仑的生成量和罗丹明123的摄取量没有显著影响。结论：糖尿病状态下，胰岛素、葡萄糖和软脂酸水平的升高均可降低CYP3A4和P-gp的功能，但油酸对CYP3A4和P-gp的功能影响不大。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邹素兰	常州市第一人民医院药剂科	36	107	6.0	8.0
2	胡楠	常州市第一人民医院药剂科	21	31	3.0	4.0