固体分散体提高普罗布考生物利用度的研究

• 作者: 但招陵 曹海强 许彦 邹莉莉 顾王文
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 固体分散体 普罗布考 生物利用度 药动学
• 年，卷（期）: 2016,（29）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 5616-5619
• 分类号: R944.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.13241/j.cnki.pmb.2016.29.004

摘要

目的:采用固体分散体技术(solid dispersion,SD)提高普罗布考的溶解度,从而提高其溶出速率及口服生物利用度.方法:选用共聚维酮(S-630)为载体,采用喷雾干燥法制备普罗布考固体分散体,通过差示扫描热量法(differential scanning calorimetry,DSC)、X-射线粉末衍射分析(X-ray diffraction,XRD)对其进行物相鉴定,通过动力溶解度试验模拟固体分散体在体内胃肠道的动态溶出过程,采用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)评价大鼠体内药动学行为.结果:差示扫描热量法和X-射线粉末衍射分析表明药物以分子形式存在于固体分散体中;动力溶解度结果显示固体分散体在200 min内的累积溶出度维持在80％以上,并且没有出现药物析出现象.大鼠体内药动学研究表明,普罗布考固体分散体的Cmax和AUC0→t分别是原料药的7.5倍和6.3倍.结论:将药物制成固体分散体后,溶解度和溶出度得到了显著提高,生物利用度也随之增加.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	顾王文	中国科学院上海药物研究所药物制剂中心	12	63	4.0	7.0
2	曹海强	中国科学院上海药物研究所药物制剂中心	3	9	2.0	3.0
3	许彦	上海交通大学药学院	1	0	0.0	0.0
4	邹莉莉	上海交通大学药学院	1	0	0.0	0.0
5	但招陵	上海交通大学药学院	1	0	0.0	0.0