5-氟尿嘧啶—烟酰胺共晶的制备及其抗肿瘤活性研究

• 作者: 刘馨刚 吴敏 周峻 汤谷平 胡秀荣 薛宇 陈琪
• 来源期刊: 浙江大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 工艺学,制药 晶体 药用制剂/化学 烟酰胺/药理学 5-氟尿嘧啶/药理学 溶解度 抗肿瘤/药理学
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 纳米药物与肿瘤免疫专题
• 页码范围: 160-166
• 页数: 7页
• 分类号: R94
• 字数: 5030字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2017.04.07

摘要

目的:以烟酰胺(NCT)为共晶形成物制备5-氟尿嘧啶—烟酰胺共晶(5-Fu-NCT),对其理化特性和生物学性质进行研究.方法:采用冷却结晶法制备5-Fu-NCT共晶,用X射线粉末衍射法、核磁共振、红外光谱、差示扫描量热法等方法对其结构进行表征,用高效液相色谱法测定其溶解度,用MTT法、HE染色和细胞划痕实验测定其对肿瘤细胞活性的影响.结果:成功制备了5-FU-NCT,其特征衍射峰(2θ)为16.4、20.4、22.3、27.9、30.1°.共晶溶解度为13.5 g/L.体外细胞试验结果表明,5-Fu和5-Fu-NCT作用于BEL-7402/5-Fu细胞的半数致死浓度值(IC50值)分别是129.6 μg/mL、42.6 μg/mL;细胞划痕实验、HE染色结果表明,5-Fu-NCT对耐5-Fu的BEL-7402/5-Fu细胞毒性更强.结论:采用冷却结晶法成功制备了5-Fu-NCT.相比5-Fu,5-Fu-NCT对耐Fu肿瘤细胞有更强的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汤谷平	浙江大学化学系	40	440	10.0	20.0
2	胡秀荣	浙江大学化学系	20	339	10.0	18.0
3	吴敏	浙江大学化学系	86	737	15.0	24.0
4	陈琪	浙江大学化学系	24	89	6.0	8.0
5	周峻	浙江大学化学系	11	146	4.0	11.0
6	刘馨刚	浙江大学化学系	4	4	1.0	1.0
7	薛宇	浙江大学化学系	2	2	1.0	1.0