氟硼二吡咯类光敏剂的制备及对肿瘤细胞的光动力学影响

• 作者: 刘馨刚 吴敏 周峻 李忠宝 李素莹 汤谷平 胡青莲
• 来源期刊: 浙江大学学报（医学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 光化学疗法 光敏感药/药代动力学 光敏感药/治疗应用 肿瘤/治疗 肿瘤细胞,培养的/药物作用 光谱法,荧光 光谱分析 吡咯类/药理学
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 纳米药物与肿瘤免疫专题
• 页码范围: 135-143
• 页数: 9页
• 分类号: R73|O62
• 字数: 7301字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2017.04.04

摘要

目的:设计合成两种不同极性取代基的氟硼二吡咯类光敏剂,观察其理化特性和在不同极性条件下的光动力学效应.方法:通过苯甲醛与吡咯活泼氢的缩合反应以及亲电取代反应制备氟硼二吡咯类光敏剂碘代羟基氟硼二吡咯(BPOI)和碘代甲酸甲酯氟硼二吡咯(BPCI).通过核磁共振氢谱、傅里叶红外光谱和紫外可见吸收光谱、荧光发射光谱对该光敏剂进行理化性质表征.通过1,3-二-苯基异苯并呋喃与2',7'-二氯荧光黄双乙酸盐检测该光敏剂活性氧产生能力,并采用MTT法检测其对肿瘤细胞的光动力学效应.结果:核磁共振氢谱和傅里叶红外光谱证实成功合成了两种不同取代基的氟硼二吡咯类光敏剂BPOI和BPCI.两种材料具有低毒性,且易被细胞摄取.meso位为给电子取代基的氟硼二吡咯类光敏剂BPOI产生活性氧的能力受溶剂极性影响大,而meso位为吸电子取代基的氟硼二吡咯类光敏剂BPCI则不受溶剂极性影响.结论:给电子取代基的氟硼二吡咯类光敏剂BPOI在高极性环境中产生活性氧速率慢,而在低极性环境中产生活性氧的能力大大增强,有望用于肿瘤细胞内的环境选择性光动力治疗.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汤谷平	浙江大学化学系	40	440	10.0	20.0
2	吴敏	浙江大学化学系	86	737	15.0	24.0
3	周峻	浙江大学化学系	11	146	4.0	11.0
4	刘馨刚	浙江大学化学系	4	4	1.0	1.0
5	李素莹	浙江大学化学系	1	2	1.0	1.0
6	李忠宝	浙江大学化学系	1	2	1.0	1.0
7	胡青莲	浙江大学化学系	2	3	1.0	1.0