新型4-吡啶基-2-氨基嘧啶类化合物的合成及其生物活性

• 作者: 丁志彬 孙楠 张齐 徐徐 王石发 高聪芬
• 来源期刊: 林业工程学报
• 学科: 工学
• 关键词: 诺蒎酮 嘧啶衍生物 抑菌活性 杀虫活性
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 林产化学加工
• 页码范围: 51-56
• 页数: 6页
• 分类号: TQ453.2
• 字数: 5720字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13360/j.issn.2096-1359.2017.01.010

摘要

以诺蒎酮为原料，合成了新型的4?吡啶基?2?氨基嘧啶类化合物，并探索了该类化合物的抑菌和抗虫活性。诺蒎酮分别与吡啶?3?甲醛和吡啶?4?甲醛在乙醇钠催化作用下缩合制得3?（3′?吡啶）亚甲基诺蒎酮（2a）和3?（4′?吡啶）亚甲基诺蒎酮（2b），2a和2b在叔丁醇钾催化作用下与盐酸胍经环化反应，得到新型吡啶基嘧啶类化合物5，6，7，8?四氢?4?（3′?吡啶基）?7，7?二甲基?6，8?桥亚甲基喹唑啉?2?胺（3a）和5，6，7，8?四氢?4?（4′?吡啶基）?7，7?二甲基?6，8?桥亚甲基喹唑啉?2?胺（3b）。采用1 H NMR、13 C NMR、IR、MS和HRMS对化合物3a和3b的结构进行了表征，探讨了化合物3a和3b的抑菌活性和对萝卜蚜虫（ Lipaphis erysimi）和紫薇长斑蚜虫（ Tinocallis kalawaluokalani）的杀虫活性。结果表明，合成的化合物对细菌和真菌具有较好的抑制效果，其中3b对枯草芽孢杆菌（ Bacillus subtilis）有较强的抑制作用，最低抑菌浓度为7?80μg／mL。化合物对蚜虫均表现出较好的杀虫活性，在50 mg／L的浓度下对蚜虫的致死率可达60％以上。通过分析化合物的抗虫活性，为开拓松节油的深加工应用提供理论依据。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王石发	南京林业大学化学工程学院	62	266	9.0	12.0
3	高聪芬	南京农业大学植物保护学院	18	255	9.0	15.0
4	徐徐	南京林业大学化学工程学院	48	126	6.0	8.0
12	孙楠	南京林业大学化学工程学院	3	27	1.0	3.0
13	丁志彬	南京林业大学化学工程学院	5	5	2.0	2.0
14	张齐	南京林业大学化学工程学院	3	5	1.0	2.0