CFN-MPS-200模块自动化制备18F-FLT及其质量控制与生物评价

• 作者: 张歌 李秀丽 江骁 王潇雄 程祝忠 肖定琼 许国辉 赵檬 陆皓 陈世容
• 来源期刊: 四川大学学报（医学版）
• 关键词: 18F-FLT PET分子探针 放射性药物 自动合成 PET扫描
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 技术与方法
• 页码范围: 295-298
• 页数: 4页
• 语种: 中文

摘要

目的 利用CFN-MPS-200型自动合成模块制备3’-脱氧-3’-[氟-18]氟胸腺嘧啶(3’-deoxy-3'-18F_fluorothymidine,18 F-FLT),并对其进行质量分析,最后在Wistar大鼠体内对”F-FLT进行生物评价.方法 以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型-呋喃戊糖基]胸苷(3-N-Boc-5’-O-dimethoxytrityl-3’-O-nosyl-thymidine,Boc-FLT)为原料,用CFN-MPS-200型自动合成模块合成无溶剂残留的18F-FLT,通过radio-高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)和radio-薄层色谱(thin layer chromatography,TLC)进行质量控制,在健康Wistar大鼠体内进行正电子发射断层显像(PET显像).结果 基于CFN-MPS-200多功能合成模块自动化合成18F-FLT的时间约为60 min,合成产率约为(24±5)％(衰减校正,n=20),放化纯大于99％,放射性浓度约为1.11×109 Bq/mL.产品为无色透明溶液,pH值在7.0～8.0之间,放化纯度大于99％.18F-FLT在正常Wistar大鼠体内主要浓聚在肾、膀胱、骨髓、肝,在其他部位分布较低.结论 利用CFN-MPS-200多功能合成模块制备的18F-FLT方法稳定,产率高,安全无溶剂,产品质量控制指标合格.