新型达比加群酯衍生物的合成及其抗凝血活性

• 作者: 丁海关 张利剑 蔡志强 金正盛
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: Ⅱa因子受体 达比加群酯 抗凝血活性 合成 抑制活性
• 年，卷（期）: 2017,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 957-962
• 页数: 6页
• 分类号: O626.29
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.12.17228

摘要

以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为原料,经环合、水解、酰胺化等反应合成了6个新型的达比加群酯衍生物(5a~5f),其结构经1H NMR,IR和HR-MS(ESI)表征.研究了5a~5f对凝血活酶抑制活性(IC50)和活化部分凝血活酶时间(aPTT)的抑制作用.结果表明:5a的抗凝血活性最好,其IC50和aPTT分别为1.25±0.1 nmol·L-1和77.2±1.3 s,优于阳性对照药达比加群酯.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蔡志强	沈阳工业大学石油化工学院	22	50	3.0	5.0
2	张利剑	山东省药学科学院化学药物重点实验室	5	12	2.0	3.0
3	丁海关	沈阳工业大学石油化工学院	2	2	1.0	1.0
4	金正盛	沈阳工业大学石油化工学院	3	5	2.0	2.0