青蒿素脂质纳米粒的制备及药动学评价

• 作者: 代华灵 张国顺 张淑秋 王锐利 高伟祺
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 青蒿素 纳米结构脂质载体 药代动力学 液相色谱串联质谱
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 180-186
• 页数: 7页
• 分类号: R969.1
• 语种: 英文

摘要

青蒿素(ART)是一种广泛用于治疗严重疟疾和脑型疟疾的药物.但因其口服生物利用度低影响了药物疗效.本研究将ART搭载于的纳米结构脂质载体系统(NLC),以期改善药物的药动学特征.采用高压乳匀法,并运用正交设计优化制备青蒿素脂质纳米粒(ART-NLC).得到的ART-NLC粒径,zeta电位,包封率,载药量分别为(53.06±2.11)nm,(-28.7±3.59) mV,73.9％±0.5％,11.23％±0.37％.ART-NLC在体外呈现缓释特性,且对人体红细胞未发现显著的溶血性.采用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定经尾静脉注射或腹腔注射ART-NLC后,大鼠的药物动力学参数,以ART溶液剂作为对照组.大鼠经尾静脉注射给药后,ART-NLC组的AUC0-∞ ((707.45±145.65) ng.h/mL)明显比ART组((368.98±139.58) ng.h/mL)大.ART-NLC组的MRT ((3.38±0.46) h)较ART组((1.39±0.61)h)有所延长.大鼠经腹腔注射给药后,得到相同结果.即ART-NLC组的AUC0-∞((1233.06±235.57) ng·h/mL)和MRT ((4.97±0.69)h)都比ARTAUC0-∞((871.17±234.03) ng.h/mL)和MRT ((1.75±0.31)h)大.大鼠经尾静脉和腹腔注射给药后,ART-NLC组的AUC0-∞ (P＜0.05)和MRT (P＜0.001)较ART组均显著性增加.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张淑秋		71	371	9.0	15.0
2	王锐利		44	276	8.0	15.0
3	张国顺		2	1	1.0	1.0
4	代华灵		2	5	1.0	2.0
5	高伟祺		2	19	1.0	2.0