异丙酰基为桥合成白杨素氨基酸衍生物及其抗癌活性研究

• 作者: 何军 刘容芳 刘运美 刘鼎 唐国涛 李洋 沈洪秀 郑兴 郭玉
• 来源期刊: 肿瘤药学
• 学科: 医学
• 关键词: 白杨素 氨基酸 抗癌
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 395-400,411
• 页数: 7页
• 分类号: R962
• 字数: 7982字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-1264.2017.04.03

摘要

目的 为改善天然产物白杨素的活性,利用氨基酸类物质特性,以异丙酰基为桥合成一系列白杨素氨基酸类衍生物,以期得到活性更高的衍生物.方法 采用烷基化、水解、酰胺缩合等药物合成方法在白杨素的7位引入不同类型的氨基酸,得到一系列衍生物,运用1H-NMR和13C-NMR等方法对其结构进行确证;采用MTT法,以白杨素母体、5-FU为对照,检测其抗人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7活性.结果 1H-NMR和13C-NMR等数据显示,烷酰基、氨基酸等基团被成功地引入到白杨素分子的7位.活性测试结果显示,化合物2,5b,5d抑制HepG2细胞的IC50值低于母体化合物白杨素,化合物2,3,4b,4c,4d,5a和5c抑制MCF-7细胞的IC50值低于白杨素.结论 通过实验能成功地将烷酰基、氨基酸等基团引入白杨素的7位,且得到的大多数衍生物,相较于天然产物白杨素母体,具有更好的抗人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑兴	南华大学药物药理研究所	64	351	11.0	15.0
2	何军	南华大学化学化工学院	50	163	7.0	10.0
3	李洋	南华大学药物药理研究所	6	17	3.0	4.0
4	郭玉	南华大学药物药理研究所	68	305	11.0	13.0
5	刘鼎	南华大学药物药理研究所	5	9	2.0	2.0
6	唐国涛	南华大学药物药理研究所	37	153	6.0	10.0
7	刘容芳	南华大学药物药理研究所	1	4	1.0	1.0
8	沈洪秀	南华大学药物药理研究所	1	4	1.0	1.0