卤代查尔酮氨基硫脲席夫碱的合成及生物活性研究

• 作者: 刘进兵 唐君源
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 查尔酮衍生物 生物活性 酪氨酸酶抑制机理 分子对接
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 77-83
• 页数: 7页
• 字数: 6981字
• 语种: 中文

摘要

本文合成了一系列卤代查尔酮及其氨基硫脲席夫碱,并考察了所合成化合物的酪氨酸酶抑制活性及抗氧化活性.结果表明,部分化合物具有较好的酪氨酸酶抑制活性,其中3个化合物的抑制活性强于阳性对照曲酸,4-溴代查尔酮氨基硫脲席夫碱(化合物9)表现出最好的抑制活性,其IC50值为2.02μ mol/L;部分化合物还具有一定的抗氧化活性.抑制机理研究表明,化合物9属于不可逆抑制剂.优选化合物9进行了分子对接探讨,初步构效关系分析为进一步研究具有酪氨酸酶抑制活性的类似化合物提供了参考.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘进兵		24	36	4.0	4.0
2	唐君源		2	5	1.0	2.0