(N-[18F]氟甲基)-胆碱的自动化合成及其生物分布研究

• 作者: 李彦鹏 杜晓光 温馨 程兵 谢新立 韩星敏
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: (N-[18F]氟甲基)-胆碱 自动化合成 三氟甲基磺酰银 生物分布
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 页码范围: 29-35
• 页数: 7页
• 分类号: TL92+3|R817.9+3
• 字数: 3652字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0029

摘要

采用住友CFN-multi-P100多功能模块快速、自动化合成(N-[18 F]氟甲基)-胆碱(18F-FCH),并评价其在正常小鼠体内生物分布,以及胰腺癌裸鼠模型的PET/CT显像情况.前体CH2Br2与18F-气相反应生成18 FCH2Br,18 FCH2Br经4个Si柱纯化后与三氟甲基磺酰银(Ag-Triflate)反应生成活性更高的氟代三氟甲基磺酰基甲烷(18 FCH2OTf),新中间体与预先加在C-18柱子上的N,N-二甲基乙醇胺(DMAE)反应再经SEP-PAK CM柱纯化得到18 F-FCH.将18 F-FCH静脉给予正常小鼠,分别在给药后5、10、30、60、90、120 min处死,测定主要脏器的质量及放射性计数.将18 F-FCH静脉给予胰腺癌裸鼠,注射10 min后观察荷瘤裸鼠的PET/CT显像情况.结果显示,18 F-FCH合成时间32 min,未校正的合成效率为(25±5)％(n=23),放化纯度大于97％.小鼠体内生物分布实验显示,18F-FCH在血液中清除快,绝大多数脏器在5 min时放射性分布达最高值,后逐渐降低或处于相对稳定状态.放射性主要分布在肾脏、肝脏,而脑、肺、肌肉对18 F-FCH的摄取均较少.荷瘤(胰腺癌)裸鼠的PET/CT显像表明,18F-FCH在裸鼠肾脏、肝脏和脾脏聚集,胰腺癌细胞对18F-FCH未见明显摄取.结果提示,住友CFN多功能模块可自动化、快速合成18 F-FCH.18 F-FCH在正常小鼠体内分布与文献报道的11C-胆碱相似,具有一定的应用前景,但其对胰腺癌的诊断仍需进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	谢新立	郑州大学第一附属医院核医学科	63	209	7.0	11.0
2	韩星敏	郑州大学第一附属医院核医学科	81	280	8.0	14.0
3	程兵	郑州大学第一附属医院核医学科	46	102	5.0	7.0
4	杜晓光	郑州大学第一附属医院核医学科	23	103	4.0	9.0
5	李彦鹏	郑州大学第一附属医院核医学科	14	69	3.0	8.0
6	温馨	郑州大学第一附属医院核医学科	6	15	2.0	3.0