淀粉样蛋白显像剂11C-PIB的自动化制备优化及临床初步应用

• 作者: 华逢春 姚志文 张政伟 朱建华 管一晖
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: 正电子发射断层扫描显像 阿尔茨海默病 [N-甲基-11C]2-[4'-(甲氨基)苯基]-6-羟基苯并噻唑
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 页码范围: 23-28
• 页数: 6页
• 分类号: TL92+3|R817
• 字数: 3395字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/tws.2017.30.01.0023

摘要

采用国产自动化碘代甲烷仪,通过氢化锂铝/四氢呋喃(LAH/THF)还原法制得的11C-碘代甲烷(11CH3I),在线转换成活性更高的11C-三氟磺酸甲酯(11CH3OTf),通入锥形反应瓶内,和1.0 mg PIB前体6-OH-BTA-0丁酮溶液在盐冰浴条件下反应,利用改进的HPLC方法纯化产品,并对最终产品进行质量控制.用昆明小鼠进行急性毒性试验,并行4例临床AD患者及1例正常人PET/CT显像.结果表明,改进后的自动化制备工艺,最终得到可供注射的11 C-PIB 10％乙醇溶液,改进后使用前体原料更少,产率稳定.改进后的11C-PIB制各路线稳定可靠,初步临床研究表明,制备的11C-PIB显像剂可以用于阿尔茨海默病诊断.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	朱建华	复旦大学药学院放射药学教研室	27	126	7.0	9.0
2	姚志文	上海同济大学附属杨浦医院神经内科	1	1	1.0	1.0