甲磺酸桂哌齐特注射液在健康志愿者中的药动学研究

• 作者: 丁劲松 何周康 王婷 王方杰 田娟 罗芳梅
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 甲磺酸桂哌齐特 药动学 HPLC-UV
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 178-182
• 页数: 5页
• 分类号: R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2017.02.010

摘要

目的 研究甲磺酸桂哌齐特注射液在健康志愿者中单次给药的药动学特征.方法 12名健康志愿者分别静脉滴注甲磺酸桂哌齐特62.5、125、250和375 mg,血浆及尿液中桂哌齐特浓度以新建立的HPLC-UV法测定.结果 62.5、125、250和375 mg剂量组的主要药动学参数分别为:Cmax(1.148±0.149)、(2.614±0.410)、(5.625±0.940)、(8.887±1.197) μg· mL-1;AUC0～14 (3.625±0.549)、(8.553±1.733)、(19.849±3.346)、(33.925±5.377) μg·h·mL-1;t1/2z(2.49±1.14)、(2.39±0.41)、(2.43±0.51)、(2.22±0.27)h;24h内桂哌齐特尿累积排泄率分别为(54.15±4.24)％、(56.09±5.90)％、(55.32±5.02)％和(56.15±5.32)％.结论 甲磺酸桂哌齐特在62.5～375mg内单次给药符合线性动力学过程,24h内约有55％以原型经肾脏排除.