非P450酶介导的药物氧化代谢研究进展

• 作者: 周雷 钟大放 陈笑艳
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 黄素单氧化酶 单胺氧化酶 醛氧化酶 黄嘌呤氧化酶 乙醇脱氢酶 乙醛脱氢酶 氧化代谢
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 药物代谢与代谢调控
• 页码范围: 8-18
• 页数: 11页
• 分类号: R963
• 语种: 中文
• DOI: 10.16438/j.0513-4870.2016-1005

摘要

常见的催化药物氧化代谢的非P450酶包括黄素单氧化酶(FMO)、单胺氧化酶(MAO)、醛氧化酶(AO)、黄嘌呤氧化酶(xO)、乙醇脱氢酶(ADH)和乙醛脱氢酶(ALDH).近年来,它们在药物氧化代谢中的作用越来越受到重视.但是,由于在药物发现和先导化合物优化过程中通常使用P450酶相关的体外模型进行代谢研究,非P450酶在药物氧化代谢中的贡献往往被低估.本文综述了以上非P450酶的催化反应类型、常见底物、基因多态性以及药物相互作用,并总结了非P450酶介导药物氧化代谢的体外研究模型及影响因素.与P450酶类似,非P450酶可以直接催化药物发生氧化代谢,产生具有治疗活性的代谢物或者毒性代谢物.这类酶也可以进一步氧化经P450酶催化产生的毒性代谢物,发挥解毒作用.与P450酶相比,大部分非P450酶(如FMO和MAO)不容易被诱导.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	钟大放	中国科学院上海生命科学研究院	60	348	10.0	16.0
2	陈笑艳	中国科学院上海生命科学研究院	54	282	10.0	14.0
3	周雷	中国科学院上海生命科学研究院	10	15	2.0	2.0