(基于)轴手性1,1’-联萘骨架膦酸酯衍生物的不对称合成

• 作者: 冷海军 刘悦 戴青松 李俊龙 李毅 杨开川 梁洪 苟小军 黄莉
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 轴手性 1,1’-联萘结构 膦酸酯衍生物 合成工艺优化
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 所属期刊栏目: 药研动态
• 页码范围: 184-189
• 页数: 6页
• 分类号: R914.2
• 语种: 中文

摘要

目的 轴手性联萘骨架是一类重要的手性结构类型,目前许多具有生理活性的天然产物被证实具有该核心骨架.除此之外,在有机反应中,多种具有轴手性联萘的化合物也被报道具有卓越的催化活性.鉴于该类结构的重要性,本文拟对轴手性1,1’-联萘骨架膦酸酯衍生物7的合成方法进行优化.方法 该合成方法的优化以产率为指标,主要包括反应时间、投料顺序以及反应后处理等工艺的调整.结果 优化后,减少了大量的反应时间;通过调整格氏试剂的制备方法,提高了反应的成功率;整条合成路线仅3步需经硅胶柱分离纯化;各个步骤均具有较高的收率.结论 本文提出的轴手性1,1’-联萘骨架膦酸酯衍生物7合成方法简便高效,对该结构的后续研究具有重要的参考价值.