枸橼酸西地那非及关键中间体合成工艺的改进

• 作者: 姚庆强 孔意 徐莉莉 汪海洋
• 来源期刊: 药学研究
• 学科: 工学
• 关键词: 枸橼酸西地那非 关键中间体 杂质D 合成工艺 改进
• 年，卷（期）: 2017,（10）
• 所属期刊栏目: 工业药学
• 页码范围: 618-620
• 页数: 3页
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 3150字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13506/j.cnki.jpr.2017.10.016

摘要

目的 对枸橼酸西地那非及关键中间体西地那非合成工艺进行优化改进.方法 以邻乙氧基苯甲酰氯与4-氨基-1-甲基-3-正丙基-1H-吡唑-5-甲酰胺为起始物料,经缩合、环合、氯磺化、磺酰胺化、成盐等一系列反应,制备枸橼酸西地那非.结果 关键中间体西地那非纯度在99.5%以上,杂质D(《欧洲药典》)控制在0.3%以下,其他单杂控制在0.15%以下.结论 用精制后西地那非制备出枸橼酸西地那非,纯度在99.8%以上,总收率在45%以上.此工艺成本低,容易操作,且适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚庆强	济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院	64	721	15.0	24.0
5	汪海洋	济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院	6	15	2.0	3.0
7	徐莉莉	济南大学山东省医学科学院医学与生命科学学院	1	2	1.0	1.0
18	孔意		1	2	1.0	1.0