人细胞色素P450酶2J2的功能及其配体研究进展

• 作者: 宁静 杨凌 葛广波 郝大程 马虹莹
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: CYP2J2 代谢 疾病 探针底物 CYP2J2抑制剂
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 药物代谢与代谢调控
• 页码范围: 26-33
• 页数: 8页
• 分类号: R963
• 语种: 中文
• DOI: 10.16438/j.0513-4870.2016-0573

摘要

细胞色素酶P450 2J2 (cytochrome P450 2J2,CYP2J2)广泛分布于人体多个组织,参与众多内源性化合物和外源性药物的代谢.CYP2J2可催化花生四烯酸(arachidonic acid,AA)生成具有多种生理功能的环氧化二十碳三烯甘油酸(expoxyeicosatrienoic acids,EETs),进而在调节心血管功能和肿瘤发生发展中发挥重要作用.此外,CYP2J2在阿司咪唑、依巴斯汀和特非那定等临床药物的肠道代谢中也发挥关键作用,是多种药物肠道首过代谢环节的重要屏障.本综述结合国内外新近研究进展,系统介绍了CYP2J2的分布、功能及催化特征,CYP2J2功能的表征方法和探针底物研究现状、药物等外源物对CYP2J2的调节作用以及CYP2J2与人类疾病间的关系等,旨在使国内医药领域的研究者更加深入地了解CYP2J2的功能及其在疾病发生发展中的作用.本文通过对近年来CYP2J2配体(底物和抑制剂)研究进展的总结,以期为以CYP2J2为靶点的新药研发提供指导和参考.