新型3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗人白血病细胞活性

• 作者: 刘欢欢 刘雄利 杨俊 林冰 潘玉杰 田民义 陈智勇
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 氧化吲哚 3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物 Knoevenagel缩合反应 胺甲基化反应 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 107-111,120
• 页数: 6页
• 分类号: O626.13|O623.7
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.02.16260

摘要

以氧化吲哚与邻芳基二甲醛为原料,经Knoevenagel缩合(或Michael,环化反应),制得7个3-五元碳环螺环氧化吲哚(4a~4c,产率67%~86%,d/r值4:1~10:1)和4d~4g;4d~4g与哌啶(或四氢吡咯)和多聚甲醛经胺甲基化反应,合成了4个3-五元碳环螺环氧化吲哚(5d~5g),产率55%~67%,d/r值10:1~>20:1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.采用MTT法研究了4a~4c和5d~5g对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性.结果表明:4b,5d和5f对K562抑制活性较好,IC50分别为29.3μmol·L-1,27.4μmol·L-1和34.2μmol·L-1,与阳性对照药顺铂(26.8μmol·L-1)相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林冰	贵州大学贵州省中药民族药创制工程中心	23	102	5.0	9.0
2	刘欢欢	贵州大学贵州省中药民族药创制工程中心	5	5	1.0	2.0
3	田民义	贵州大学贵州省中药民族药创制工程中心	15	19	2.0	4.0
4	杨俊	贵州大学贵州省中药民族药创制工程中心	6	6	1.0	2.0
5	潘玉杰	贵州大学贵州省中药民族药创制工程中心	3	4	1.0	2.0
6	陈智勇	贵州大学贵州省中药民族药创制工程中心	3	5	1.0	2.0