新型吡啶类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性

• 作者: 宋平 常先磊 李俊明 李庶心 杨洋 梁欢 祝宇 秦婷婷 赵砚瑾
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: c-Met激酶抑制剂 吡啶衍生物 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 93-98,106
• 页数: 7页
• 分类号: O625.6|O626.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.02.16285

摘要

以BMS-777607和E7050为先导化合物,设计并合成了11个新型的吡啶类c-Met激酶抑制剂(9a~9f和10a~10e),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征.采用MTT法测定了9a~9f和10a~10e对人胃癌细胞株(NCI-N87和GTL-16)的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明:9a,9d和10a对GTL-16的抑制活性较好,其IC50分别为0.60μmol·L-1,1.36μmol·L-1和0.93μmol·L-1,优于BMS-777607(2.50μmol·L-1).