新型双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物的合成和生物活性

• 作者: 孙晓娜 张成路 李传银 李益政 沙禹廷 王静 袭焕
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 三唑 噻二唑 蛋白酪氨酸磷酸酶1B 细胞分裂周期25磷酸酶B 抑制剂
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 308-315
• 页数: 8页
• 分类号: O626
• 字数: 8747字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2017.03.160352

摘要

首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征.分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25 B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良好的抑制活性,其中8-C-d和8-D-c的抑制作用最佳,半抑制浓度(IC50值)分别为(1.19±0.22) mg/L和(1.08±0.09) mg/L,优于阳性参照物齐墩果酸(IC50=(1.27±0.19) mg/L),有望作为抗糖尿病药物先导物;对Cde25B抑制活性测试中,11个目标分子表现出良好的活性,其中8-A-d、8-C-d和8-D-c抑制活性的IC50值分别为(0.97±0.05)、(1.06±0.03)和(0.94±0.11) mg/L,低于阳性参照物Na3VO4(IC50=(1.25±0.14) mg/L),有望作为抗肿瘤药物先导物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王静	辽宁师范大学化学化工学院	82	185	6.0	10.0
2	张成路	辽宁师范大学化学化工学院	43	100	5.0	8.0
3	李传银	辽宁师范大学化学化工学院	9	9	2.0	2.0
4	孙晓娜	辽宁师范大学化学化工学院	8	9	2.0	2.0
5	李益政	辽宁师范大学化学化工学院	9	11	2.0	2.0
6	袭焕	辽宁师范大学化学化工学院	5	8	2.0	2.0
7	沙禹廷	辽宁师范大学化学化工学院	1	3	1.0	1.0