新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 余章彪 刘雄利 周英 巩艺 杨超 肖乐 陈智勇 陈爽
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 肌氨酸 甲醛 烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚 烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚 1 ,3-偶极环加成反应 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 14-17,25
• 页数: 5页
• 分类号: O626.13|O623.7
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.01.16243

摘要

以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a~3h),产率67%~82%, d/r值6/1~20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3h对人肺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：3d和3g对人白血病细胞K562具有明显的活性,IC50分别为24.1 mol·L-1和32.4μmol·L-1,接近阳性对照药顺铂。